아편 대체약물인 부프레놀핀(buprenorphine)은 헤로인 중독증 치료에 메타돈(methadone)을 대신하여 1차 선택약으로 사용할 수 있을 것으로 보인다.

또한 메타돈과 헤로인의 해독작용에도 유용한 것으로 보인다고 제안됐다.

“Drug and Alcohol Review”誌에 따르면 10-12mg의 부프레놀핀은 개인차가 있지만 메타돈 30mg과 동등하게 아편 활성을 나타낸다고 나타났다.

부프레놀핀은 부분적으로는 효능약으로 작용하고 부분적으로 길항약으로 작용하여 효능작용만 있는 메타돈과 비교시 안전성이 우수하다.

그러나 벤조디아제핀계 남용과 관련, 과량에서는 사망을 일으킬 수 있다.

부프레놀핀의 유도기는 메타돈보다 길고, 길항작용으로 인해 치료중단률이 더 높으며, 반감기가 길고, 아편수용체에서 서서히 해리된다.

대부분의 환자들은 2일 간격으로 투여되나 기분변화나 금단증상이 일어나는 경우 1일 1회 투여한다.

메타돈에서 부프레놀핀으로의 전환은 부프레놀핀이 부분적으로 수용체에 대한 길항작용을 나타내므로 직접적이지 않은 것으로 알려졌다.

금단증상이 소실될 때까지는 2주가 걸리고, 30mg 이상의 메타돈에서 전환될 때는 바꾸기가 힘든 것으로 나타났다.