HK이노엔(대표 곽달원)이 '미국암연구학회(AACR) 2024'에서 차세대 비소세포폐암(NSCLC) 신약 후보물질 비임상 연구를 포스터 발표했다고 11일 밝혔다.
HK이노엔에 따르면 알로스테릭 상피세포성장인자수용체(EGFR)-티로신키나아제저해제(TKI, 이하 'EGFR-TKI') 'IN-119873'은 L858R 변이를 포함한 주요 약물 저항성 EGFR 내성변이(T790M 및 C797S 이중변이 또는 삼중변이)에서 우수한 효력을 보였다.
뇌전이 모델서도 뛰어난 효력을 나타냈다.
또한 기존 3세대 EGFR-TKI인 오시머티닙과 병용 시 EGFR 변이에 더욱 강력한 결합력을 보였다. 정상 EGFR에 대한 저해능이 거의 없어 기존 EGFR-TKI의 부작용을 최소화할 수 있다.
EGFR 변이 비소세포폐암 환자 중 절반은 EGFR L858R 변이 환자며, 이들은 기존 3세대 EGFR-TKI인 오시머티닙 투약 시 낮은 효능을 보이는 것으로 알려져 있다.
IN-119873은 암세포의 에너지원인 아데노신3인산(ATP) 결합부위를 공략하는 기존 치료제와 달리 EGFR의 알로스테릭(단백질 자리 중 하나) 결합부위를 공략한다.
특히 IN-119873은 기존 1, 2, 3세대 EGFR-TKI 약물로 발생한 EGFR 돌연변이에서 우수한 효능을 보일 뿐 아니라 3세대 EGFR-TKI와 병용 요법에서도 우수한 시너지를 보일 것으로 기대된다.
김봉태 HK이노엔 신약연구소장 상무는 "현재 개발 중인 ‘IN-119873’은 비임상 연구 완료 후 연내 임상1상 시험계획(IND)을 신청하는 것이 목표"라며 "향후 비소세포폐암 표준 치료제에 한계를 보이는 환자들에게 새로운 치료 옵션을 제공할 수 있을 것"이라고 말했다.