동아에스티는 5일부터 10일까지 미국 캘리포니아주 샌디에이고에서 개최되는 '미국암연구학회(AACR 2024)'에서 SHP1 알로스테릭(allosteric) 억제제 및 면역항암제 'DA-4511' 전임상 결과를 포스터 발표했다.

AACR은 미국 임상종양학회(ASCO), 유럽 종양학회(ESMO)와 함께 세계 3대 암학회다. 전 세계 암 연구 분야 전문가 및 업계 관계자들이 모여 항암 치료 및 신약 관련 다양한 논의를 진행한다.

동아에스티는 이번 학회에서 '전임상에서 First-in-Class SHP1 알로스테릭(allosteric) 억제제 DA-4511 효능과 안전성'을 주제로 포스터를 발표했다. 

회사는 DA-4511을 통한 면역세포의 사이토카인 분비 증가와 대식세포의 phagocytic function(식세포 기능) 촉진 효과 자료를 공개했다. 

동아에스티는 "사이토카인 증가로 인해 면역세포가 활성화됐다는 걸 확인할 수 있었고, 직접적으로 대식세포의 식세포 기능이 증가하므로써 암세포를 사멸이 향상 되는 것을 관찰했다"고 밝혔다.

항암 효과와 기존 면역관문억제제 PD-1 항체와의 병용투여를 통한 동물실험 결과도 공개됐다.

동아에스티는 "기존 면역관문억제제인 PD-1 항체를 단독투여했을 때보다, 병용투여에서 종양 성장 억제 효과가 더 증가하는 것을 확인했다"고 설명했다.

DA-4511은 SHP1(Src homology phosphatase-1) 억제제다. SHP1은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소의 하나로 알려져 있다. 

SHP1억제는 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포 공격기능을 강화할 수 있는 타깃으로 연구되고 있으나, 탈인산화효소 활성부위의 구조적 유사성으로 선택적인 SHP1 억제제 개발이 어려운 실정이다.

동아에스티는 SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위를 발견, 이를 이용해 경구 복용 가능한 저분자 화합물 발굴에 성공했다.

동아에스티 관계자는 "조속히 DA-4511의 전임상 연구를 완료하고 다음 단계에 진입할 수 있도록 연구개발 역량을 집중해 나가겠다"고 밝혔다.

문수연 기자 (msy@dailymedi.com) 기자의 다른기사보기